[Aula Mardonny] - Antifúngicos
2 participantes
[Aula Mardonny] - Antifúngicos
Seg Jun 14, 2021 10:08 am
- Mecanismos de Ação::
- Inibem a síntese de proteínas:
- Equinocandinas:
- Caspofungina:
Administração: IV
Tratamento Candidíase, ou terapia de recuperação aspergilose.
Aumentar dose em caso de ativadores do citocromo P450
Excreção renal
- Inibição da Síntese do Ergosterol (Atua na membrana fúngica):
- Alilaminas, Benzilaminas, Imidazólicos & Triazólicos;
Vão inibir a síntese de ergosterol, acumulando esterol esqualeno - tóxico para os fungos.- Alilaminas:
- Terbinafina:
Tratamento de Dermatofitoses.
Excreção renal
INTERAÇÃO IMPORTANTE: CIMETIDINA (aumenta) & RIFAMPICINA (diminui).
- Naftilina:
Tratamento de Dermatofitoses.
Tópica
- Benzilamina:
- Butenafina:
Apresentação Tópica
Mais efetiva em dermatófitos comuns
- Azóis:
Inibe a 14-alfa-esterol desmetilase - converte lanosterol em ergosterol no citocromo p450 do fungo.
Inibindo você causa instabilidade na membrana fúngica. Enibe enzimas respiratórias tbm.
Atenção!!!: Elas parecem rer afinidade com a p450 dos seres humanos tbm -> Hepatotoxicidade. Cuidado com as interações medicamentosas.- Imidazóis:
- cetoconazol:
1º azol da clínica.
Via oral ou térmico.
Absorção melhor em ambiente ácido.
Excreção hepática.
Não administrar com Anfoterecina B.
- [b]Clotrimazol, miconazol, tioconazol [/b]e os carai azól a 4.:
Tratamento para infecções fúngicas superficiais.
Miconazol e Tioconazol -> Infecções no couro cabeludo.
- Triazóis:
- itraconazol:
Mais eficiente da Aspergilose, blastomicose e histoplasmose.
Administração: V.O ou I.V
- fluconazol:
Adminsitração: V.O
Candidíase orofaringea, vaginal e sistêmica e meningite criptocócica.
Ruim contra aspergilose.
Eliminação renal.
Absorvido indiferente ao PH.
- Voriconazol:
Administração: V.O ou I.V.
Eliminação: Hepática.
Tratamento de aspergilose invasiva
- Posaconazol:
Administração: V.O
Eliminação: Hepática, inibe a CY3PA4
Tratamento de aspergilose e candidíase.
- Terconazol:
Pode ser usado durante o período menstrual.
Administração: vaginal ou creme.
Tratamento de candidiase
Contra-indicado no início da gravidez.
- Inibem o Fuso mitótico: Griseofulvina:
- Griseofulvina:
Administração: V.O
Absorção melhorada com alimentos gordurosos.
Excreção renal.
Tratamento das dermatofitoses - Usar até a pele, unha, cabelos ser totalmente substituída.
Foi substituída por antifúngicos mais modernos.
Liga-se a tubulina e inibe a mitose.
Fungistático
CONTRA-INDICADA NA GRAVIDEZ
INTERAÇÃO IMPORTANTE: Inibe enzimas hepáticas importantes para o bom funcionamento de Anticoncepcionais orais, Varfarina, Barbutíricos.
- Inibe a síntese do DNA: Flucitosina:
- Flucitosina:
Via de administração: V.O
Excreção Renal
Bem absorvida
Contra-indicado na gravidez.
- Desestabiliza membrana plasmática (abrem poros): Polienos:
Equivalente a penincilinas.
Anfoterecina B & Ninstatina (antibióticos com propriedades antifúngicas) - Tem afinidade com esteróides da membrana.
Elas se ligam no ergosterol e produzem canais (ou poros) que alteram a permeabilidade da membrana.
Usadas em infecções graves e sistêmicas- Anfoterecina B:
Via de administração: I.M.
Excreta através dos Rins | Se distribui mal nos tecidos. Por isso a gente adiciona a (lipossomal) esteróides para penetrar mais fácil.
Mal absorvida no Trato Gastro Intestinal.
Excreta através dos Rins.
Contra-indicado na gravidez.
- Ninstatina:
Via de administração: Oral (comprimidos) | Tópicos
Eficácia contra Candida e Infecções locais.
Derivados morfolinicos
Amorolfinas:
Impedem a formação do ergosterol.
Ciclopirox olamina e Tolnaftato:
Inibe a síntese de ácidos nucleicos.
Antissépticos:
Pergamanato de potássio, violenta genciano, tintura de iodo e castellani
Sacharomicces SP. -> Tratamento para desordens gastrointestinais (diarreia aguda) | Oral ou Sachês
- macenadoctor
- Mensagens : 129
Data de inscrição : 27/05/2021
Adendo
Seg Jun 14, 2021 3:04 pm
Desestabilizadores de membrana parecem macrolídeos, estruturalmente;
A anfotericina B é por via VI e tem meia-vida sérica de 15 dias;
Flucitosina adentra a célula e a anfotericina desestabiliza a membrana, ou seja, a anfotericina aumenta a ação da flucitosina.
Flucitosina é um inibidor da enzima timidilato sintase. A síntese de DNA é interrompida.
Griseofulvina inibe a mitose através da ligação com a tubulina.
A anfotericina B é por via VI e tem meia-vida sérica de 15 dias;
Flucitosina adentra a célula e a anfotericina desestabiliza a membrana, ou seja, a anfotericina aumenta a ação da flucitosina.
Flucitosina é um inibidor da enzima timidilato sintase. A síntese de DNA é interrompida.
Griseofulvina inibe a mitose através da ligação com a tubulina.
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